Nanocząsteczki przeciw nowotworowm

Naukowcy z UCLA stworzyli nowy system dostarczania leków oparty na nanocząsteczkach krzemionkowych. Daje on nadzieję na rozwiązanie problemu słabej rozpuszczalności w wodzie najbardziej obiecujących leków przeciwnowotworowych oraz zwiększenie ich efektywności.

Badania zostały opublikowane w czasopiśmie nanotechnologicznym "Small", przez naukowców z UCLA*s California NanoSystems Institute oraz Jonsson Cancer Center. Opisano sposób dostarczania do komórek rakowych przeciwnowotworowego leku kamptotecyny za pomocą opartych na krzemionce nanocząsteczek.

Słaba rozpuszczalność leków przeciwnowotworowych jest jednym z największych problemów terapii nowotworów. Leki te wymagają zastosowania rozpuszczalników dla łatwiejszego absorbowania przez komórki rakowe. Jednakże te rozpuszczalniki nie tylko zmniejszają siłę działania leków, ale również mogą być toksyczne.

Badania były kierowane przez Fuyu Tamanoi, profesora mikrobiologii i genetyki molekularnej z Jonsson Cancer Center oraz Jeffrey`a Zinka, profesora chemii i biochemii z UCLA. Tamanoi i Zink zastosowali metodę wprowadzania hydrofobowego leku przeciwnowotworowego kamptotecyny poprzez pory średniej wielkości krzemionkowych nanocząsteczek. Nanocząsteczki mają średnicę 130 nm i zawierają tysiące porów o średnicy około 3 nm. Wyniki badań sugerują, że porowate krzemionkowe nanocząsteczki mogą być stosowane jako środek do przezwyciężenia problemu braku rozpuszczalności wielu leków przeciwnowotworowych.

"Dużą zaletą tego odkrycia jest to, że nanocząsteczki są biokompatybilne, zawierają tabularne pory i są łatwe do modyfikacji." mówi Zink. Dodatkową modyfikacją może być np. przyłączanie ligandu przeciwko specyficznemu receptorowi komórki nowotworowej, co pozwoli nanocząsteczkom na bycie rozpoznawanymi przez komórki nowotworowe.

Wadą tradycyjnej terapii nowotworowej jest ograniczona dostępność efektywnego biokompatybilnego systemu dostarczania leków. Ponieważ wiele efektywnych leków przeciwnowotworowych posiada słabą rozpuszczalność w wodzie, rozwój systemu dostarczania tych cząsteczek bez użycia organicznych rozpuszczalników ma duże znaczenie.

Alkaloid kamptotecyna (CPT) oraz jej pochodne należą do najbardziej efektywnych leków przeciwnowotworowych XXI wieku. Niektóre badania wykazały ich efektywność przeciwko rakowi żołądka, jelita, pęcherza, jak również raka piersi, płuc oraz białaczki w badaniach in vitro. Badania kliniczne z zastosowaniem CPT u ludzi zostały jedynie przeprowadzone z pochodnymi CPT, które mają zwiększoną rozpuszczalność wodną.
Kamptotecyna dość szybko w warunkach fizjologicznych może ulec hydrolizie i przechodzić w formę nieaktywną. 10-hydroksykamptotecyna w formie soli sodowej jest mniej toksyczna niż kamptotecyna.

Aby było możliwe zastosowanie w terapii nowotworów takich leków jak CPT czy Taxol, które są słabo rozpuszczalne, musi nastąpić zmieszanie organicznych rozpuszczalników, by dostarczyć je do komórek ciała.
Badania nad systemem dostarczania leków ciągle trwają i rozwijają się. Obecnie możliwe jest również wprowadzanie leków przeciwnowotworowych przy użyciu polimerów sprzężonych z poliglikolem etylenowym, za pomocą liposomowych cząsteczek lub opartych na albuminach nanocząsteczek. Krzemionkowe porowate nanocząsteczki mają duży potencjał i są obiecującym sposobem celowanej terapii przeciwnowotworowej.

Źródło:
ScienceDaily.com, "New Nanomaterials To Deliver Anticancer Drugs To Cells Developer", June 8, 2007.